常用口服降糖药的分类、代表药、用法和注意事项
类型 |
代表药物 |
作用特点 |
使用方法 |
注意事项 |
磺脲类 |
格列本脲(优降糖) |
主要通过刺激胰岛B细胞分泌胰岛素而发挥作用,适用于胰岛功能尚存在的糖尿病患者 |
除控释片每日1次,其他磺脲类药物一般每日2~3次,每次餐前或餐时服 |
1.对于胰岛功能几乎完全丧失的2型糖尿病患者,使用本要不但无效,而且可加重胰岛功能的耗竭 |
格列奈类 |
瑞格列奈(诺和龙) |
能快速促进胰岛素分泌,降低2型糖尿病患者的糖化血红蛋白和餐后血糖。其促胰岛素分泌作用具有葡萄糖依赖性,因此低血糖发生率低,安全性好 |
每日3次疗效优于每日2次,每次餐前服用即可 |
1.适用于胰岛功能尚未丧失的2型糖尿病患者,但不宜与磺脲类降糖药合用 |
α—葡萄糖苷酶抑制药 |
阿卡波糖(拜唐苹) |
抑制小肠上皮细胞表面的α—葡萄糖苷酶,从而延缓糖类的吸收,主要降低餐后血糖。但是一般不引起营养吸收障碍 |
每天3次,嚼碎与第一口饭同服 |
1.不能作为1型糖尿病患者的主要治疗药 |
双胍类 |
二甲双胍(格华止) |
可增加组织对胰岛素的敏感性,加强组织对葡萄糖的利用,抑制肠道对葡萄糖等营养物质的吸收。不引起体重增加和血胰岛素升高,适合肥胖的2型糖尿病患者 |
本品中的肠溶制剂及缓解制剂应整片吞服,并在进食时或餐后服用。缓解片开始用量通常为每日1次,每次1片(0.5g),晚餐时服用,根据血糖和尿糖调整用量,每日最大剂量不超过4片(2g) |
1.剂量不当或肾功能低下者,可能会发生乳酸性酸中毒,使用本产品应注意肾功能监测和选择合适的剂量 |
噻唑烷二酮类 |
罗格列酮 |
该类药物能加强胰岛素的作用,减轻胰岛素抵抗。主要用于有胰岛素抵抗的2型糖尿病患者。单独使用不易引起低血糖,与二甲双胍合用降糖作用更明显 |
单药治疗,也可与磺酰脲类或二甲双胍合并用药。本品起始用量为每日4 mg,单次服用。经12周治疗后,如需要,本品可加量至每日8mg,每2次服用效果更佳 |
1.对肝功能有一定影响 |
常用磺脲类药的特点和注意事项
分代 |
药名 |
药物强度 |
适应证 |
不良反应 |
注意事项 |
第一代 |
甲苯磺丁脲(D860) |
药效时间短,降糖作用缓和,强度为1,很少引起低血糖 |
适用于单用饮食控制疗效不佳的轻、中度2型糖尿病 |
可有腹泻、恶心、呕吐、头痛、胃痛;皮疹少见;而严重的有黄疸、肝功能损害、骨骼抑制、粒细胞减少、血小板减少症等 |
宜空腹服用,并同时饮水250ml。肾功能减退者需调整给药剂量。对本类药物过敏者、肝肾功能不全、孕产妇等禁用,运动员慎用,老年患者宜从小剂量开始 |
第二代 |
格列本脲(优降糖) |
作用强而持久,降糖作用是甲苯磺丁脲的200~500倍 |
适应证同甲苯磺丁脲。老年患者应首先用甲苯磺丁脲,或从小剂量开始用本品 |
可有肠胃不适、发热、皮肤过敏、学想改变等。使用剂量不当,会产生严重的低血糖反应 |
体质虚弱、高热、恶心和呕吐、甲状腺功能亢进症、老年患者应慎用。孕妇、乳母不宜服用 |
格列齐特(甲磺吡脲、达美康) |
作用缓和,强度是甲苯磺丁脲的3~30倍 |
用于成年后发病单用饮食控制无效的且无酮症倾向的轻、中型糖尿病。可用于防治糖尿病引起的血管并发症 |
偶有红斑、荨麻疹、血小板减少、粒细胞减少、贫血等,严重肝肾功能不全者、对磺酰脲类药过敏者禁用 |
妊娠妇女禁用。伴有酮症糖尿病、糖尿病性昏迷等,均需注射胰岛素,不能单独应用本品。可致血象改变,应定期检查血象 |
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格列喹酮(糖肾平、糖适平) |
作用缓和,强度是甲苯磺丁脲的20倍 |
适用于2型糖尿病伴有肾功能不良者、用其他口服液反复发生低血糖者、其他磺脲类药疗效不佳者 |
可有低血糖、发热、皮疹、恶心等 |
胃肠反应一般为暂时性的,有皮肤过敏反应须停用本品。1型糖尿病患者、糖尿病昏迷或昏迷前期、糖尿病合并酸中毒或酮症、对磺胺类药物过敏者、妊娠、哺乳期及晚期尿毒症者禁用 |
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格列吡嗪(吡嗪环已脲、美吡达) |
格列吡嗪的作用强度仅次于格列本脲,但半衰期较短 |
用于轻、中度2型糖尿病;对无症状病人伴有显著高血糖及对胰岛素有抗药性者可加用本品 |
偶有胃肠道反应、头晕、头痛、暂时性皮疹,偶见低血糖症;有肝毒性,并且是剂量相关的 |
对本品过敏者禁用。对2型糖尿病有痛症倾向、合并严重感染及伴有肝肾功能不全者、糖尿病高渗昏迷、孕妇禁用 |
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格列波脲(克糖利、甲磺冰脲) |
强度是甲苯磺丁的40倍 |
用于轻、中度2型糖尿病 |
胃肠道反应及皮肤反应,无长效降糖药的重叠累积的低血糖 |
很少发生低血糖,主要经肾排泄,肾功能不去者慎用 |
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第三代 |
格列美脲(亚莫利) |
与第一代和第二代相比,相同剂量的格列美脲具有更大的降糖活性和起效快的特点 |
适用于2型糖尿病患者。对心血管系统影响小,具有抗动脉粥样硬化作用;基本经尿道和胆道排泄,可用于轻、中度肾功能损害者 |
可引起低血糖,在治疗开始阶段,可能对视力产生暂时性影响;偶见胃肠道症状及过敏或假性过敏反应;可能出现严重的血象改变 |
对本品过敏者、1型糖尿病患者、糖尿病酮症酸中毒及高渗综合征患者、严重肝肾功能损害和透析患者、妊娠和哺乳期妇女禁用 |